Лекарство по лекарско предписание, което се използва за лечение на епилепсия. Засяга работата на нервната система, поради което трябва да се използва с повишено внимание и само според указанията на лекар.

Доза от

Предлага се под формата на капсули за орално приложение. В зависимост от производителя, опаковката може да съдържа 20, 30 и 60 капсули.

Описание и състав

Съдържа една активна съставка - габапентин. Дозировката му в една капсула е 300 mg.

Медиаторът, който е отговорен за процесите на инхибиране в мозъка, е гама-аминооцетна киселина. Габапентин е подобен на нея по химическа структура, поради което е намерил приложението си при неврологични заболявания.

Габапентин преминава кръвно-мозъчната бариера и упражнява ефекта си в мозъка. В този случай механизмът на активност се различава от GABA. Габапентин се свързва с високо специфични центрове, които имат протеинов характер. Други антиепилептични лекарства нямат афинитет към тях, поради което това лекарство се счита за сравнително ново и уникално..

Поради бързата си абсорбция и високата бионаличност, Габапентин е ефективен, когато се приема перорално. Установена е обратна връзка между дозата и бионаличността - превишаването на количеството габапентин не води до увеличаване на ефекта. За разлика от тях, приемът на храна не променя фармакокинетичните параметри на лекарството..

След перорално приложение максималната концентрация на активното вещество се фиксира след приблизително 2 часа..

Фармакологична група

Показания за употреба

за възрастни

Габапентин може да бъде предписан за лечение на:

  1. епилепсия.
  2. Невропатична болка.
  3. Конвулсивни припадъци (като част от комплексната терапия).

за деца

Габапентин може да се използва при деца при следните условия:

  1. За лечение на епилепсия от 12-годишна възраст.
  2. За лечение на припадъци от 6-годишна възраст.

за бременни жени и по време на кърмене

Активното вещество преминава в кърмата. Ако е необходимо, лечението с Габапентин кърменето се спира.

Безопасността на употреба по време на бременност не е установена, поради което лекарството не се предписва за тази категория пациенти.

Противопоказания

Като противопоказания официалната инструкция отбелязва свръхчувствителност към лекарството и детството..

Приложения и дози

за възрастни

Капсулата трябва да бъде погълната и измита с вода. Лекарството може да се приема по всяко време, независимо от храненето.

Единичната доза е 300 mg, а честотата на приложение се определя от лекаря. Допустимото дневно количество се изчислява, като се взема предвид индивидуалната поносимост и реакцията на организма към лечението. Дозата се увеличава постепенно чрез титруване.

Терапията за епилепсия е дългосрочна, в повечето случаи през целия живот. При лечението на пациенти на възраст над 12 години могат да се постигнат ефективни резултати с употребата на 900-3600 mg габапентин на ден. Първо се предписва минималната доза, като се увеличава до необходимата на всеки 3 дни. Дневното количество обикновено се разделя на три дози. Максималният интервал между приемането на хапчета не трябва да бъде повече от 12 часа. Ако е необходимо да се замени лекарството или напълно да се отмени, дозата трябва да се намалява постепенно.

Лечението на невропатична болка започва с 300 mg Габапентин три пъти на ден. Тогава дозата се коригира от лекаря и може постепенно да се увеличи до 3600 mg..

за деца

Лечението на епилепсия за деца над 12 години се провежда според схемата на лечение при възрастни. На възраст от 6-12 години дозировката се изчислява, като се вземе предвид телесното тегло. Обикновено лекарят предписва 10-15 mg активна съставка за всеки килограм тегло. Това количество е ежедневно и също е разделено на няколко дози. Обикновено е необходимо малко по-голямо количество активна съставка, за да се получи ефективен резултат - приблизително 25-35 mg габапентин на килограм телесно тегло.

Странични ефекти

Нежеланите реакции по време на лечение с Габапентин се появяват доста често. Степента на тяхната тежест зависи от индивидуалните характеристики на пациента, продължителността на курса и приетата доза. Официалните инструкции предупреждават за възможната поява на следните нежелателни симптоми:

  1. Сънливост, замаяност, промяна в чувствителността, липса на координация.
  2. шум в ушите.
  3. Ринит, фарингит, бронхит.
  4. Гадене, коремна болка, запек, диария, метеоризъм, повишени нива на билирубин и чернодробна трансаминаза,
  5. Развитие на вирусни инфекции, които засягат главно дихателните пътища и пикочната система.
  6. Намален брой бели кръвни клетки и тромбоцити.
  7. Кожни обриви, сърбеж, подуване на лицето.
  8. Болезнени усещания в мускулите и ставите.
  9. Повишена умора, неразположение, изпотяване, астения.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Габапентин може да се комбинира с почти всички лекарства и има само някои ограничения..

Едновременната употреба с други антиепилептични лекарства (фенобарбитал, карбамазепин, валпроат, фенитоин) е разрешена, докато не е установено взаимодействие с Габапентин.

Когато се комбинира с орални контрацептиви, Габапентин не влияе върху тяхната ефективност.

Бионаличността на Габапентин може да бъде леко намалена, когато се приема едновременно с антиациди на базата на магнезий и алуминий. За да се избегне нежелано намаляване на терапевтичната активност, трябва да се спазва интервал от два часа..

Концентрацията на габапентин в кръвта може да се увеличи от морфин. С едновременното приложение на тези лекарства, техните дози трябва да бъдат коригирани.

специални инструкции

Ако пациентът е пропуснал да вземе хапчето, тогава може да се приеме, ако са останали повече от 4 часа до следващата доза..

Пациентите в напреднала възраст, както и тези с нарушена бъбречна функция, може да се нуждаят от коригиране на дозата Габапентин.

Ако на фона на лечението има съмнение за развитие на панкреатит, лечението с Габаптин се спира.

Лекарството трябва да се изтегля постепенно. Ако изведнъж спрете да приемате хапчета, броят на пристъпите може да се увеличи.

При смесени видове гърчове Габапентин трябва да се използва с повишено внимание.

По време на лечението е необходимо внимателно да се следи състоянието на пациента и динамиката на подобрението. Важно е да се обърне внимание на признаци на самоубийствени намерения и подозрително поведение, за да се започне подходящо лечение навреме.

Необходимостта от продължителна терапия при деца трябва да бъде обоснована, тъй като лекарството може да повлияе на ученето и развитието.

Габапентин влияе върху функционирането на централната нервна система и може също така да предизвика замайване и променено съзнание като странични реакции. Затова за известно време е необходимо лечение, за да се откажат от шофирането и работата с опасни механизми..

свръх доза

Въпреки факта, че максималната разрешена дневна доза Габапентин е доста висока (3600 mg), приемането на лекарството в големи количества води до промяна в състоянието на пациента. Установено е обаче, че тези промени не застрашават живота на пациента и успешно се спират чрез симптоматична терапия..

Проявите на предозиране могат да бъдат:

  1. виене на свят.
  2. диария.
  3. Двойно виждане.
  4. сънливост.
  5. Нарушение на речта.

Когато се приема едновременно с антидепресанти, предозирането на Габапентин може да доведе до кома.

Условия за съхранение

Габапентин не изисква специални условия за съхранение. Температурните условия са приемливи - до 25 градуса.

Аналози

Лекарствата на базата на Габапентин се предлагат от различни производители. От най-популярните аналози в аптеките можете да намерите:

  1. Gababamma. Лекарството е с немско качество, което предлага доста широк избор в дозировката и броя на таблетките в опаковка. Габабамма се предлага в следните дозировки: 100, 300, 400, 600, 800 mg. Капсулите съдържат лактоза.
  2. Gabalept. Аналог на Габапентин, който също се предлага само в доза от 300 mg. Производител - Индия. Смята се за по-бюджетно, но достатъчно висококачествено лекарство от тази група..
  3. Gabantin. Предлага се на фармацевтичния пазар в дози от 50, 100 и 300 mg. Производител - Украйна. Капсулите съдържат лактоза като помощно вещество.
  4. Гъбата. Индийска медицина, базирана на габапентин. Предлага се в дози от 100, 300 и 400 mg. Пациентите имат достъп само до малки опаковки (за 7-14 таблетки), което е финансово неизгодно, ако се изисква дългосрочно лечение.
  5. Meditan. Предлага се в капсули с доза от 100, 300 и 400 mg. Производител - Украйна. Предлага се в опаковки от 30 и 60 таблетки. Съдържа лактоза като допълнителен компонент, поради което не е подходящ за хора с непоносимост към това вещество.
  6. Neuralgin. Канадски колега Габапентин. Той е с голямо търсене сред пациентите, тъй като се утвърди като качествено лекарство. Предлага се в дози от 100, 300 и 400 mg. В аптеките има опаковки от 30 таблетки и бутилки от 100 таблетки.
  7. Tebantin. Производител - Унгария. Предлага се в големи опаковки от 50 или 100 таблетки. Едно от скъпите лекарства от тази група.
  8. Epigan. Индийски колега, който е на достъпни цени и предлага пакети за различен брой таблетки (20, 50, 100 броя от всяка доза).

Цената на Габапентин средно е 415 рубли. Цените варират от 343 до 592 рубли.

Габапентин

съдържание

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Габапентин

Химическо име

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Габапентин

Нозологична класификация (ICD-10)

CAS код

Характеристики на веществото Габапентин

Бяло или почти бяло кристално вещество, лесно разтворимо във вода и в основни и киселинни водни разтвори. Молекулно тегло 171.24.

фармакология

Предотвратява появата на епилептични припадъци по време на предизвикване на припадъци чрез максимален токов удар и пентилентетразол при мишки и плъхове, както и в други предклинични модели (например линия с генетично обусловена епилепсия и др.). Уместността на тези модели при епилепсия при хора не е установена..

Габапентин споделя структурно сходство с невротрансмитера GABA, но не променя радиолигандното свързване на GABA с GABAИ или GABAПО рецептори, не се метаболизира до GABA или агонист на GABA рецептор и не инхибира приемането или унищожаването на GABA. В проучвания, използващи метода на свързване с радиолиганд, габапентин в концентрации до 100 µM не показва афинитет към редица други рецептори, включително бензодиазепин, глутамат, N-метил-D-аспартат, кваскалат, каинат, глицин (чувствителен към стрихнин и страхнин), алфа1-, алфа2- и бета-адренергичен, аденозин А1 и А2, мускаринови и никотинови холинергични, допамин D1 и Г2, Н1-хистамин, серотонин 5-НТ1 и 5-HT2, опиатни му-, делта и капа, канабиноид 1, както и към местата на свързване на чувствителни към напрежението калциеви канали (белязани с нитрендипин или дилтиазем) или чувствителни към напрежението натриеви канали (маркирани с 20-алфа-бензоат-батратоксиксин А). В допълнение, габапентин не повлиява клетъчното усвояване на допамин, норепинефрин и серотонин..

In vitro проучвания, използващи радиомаркиран габапентин, са идентифицирали местата на свързване на габапентин в мозъчните тъкани на плъхове, включително неокортекса и хипокампуса. Протеин в мозъчните тъкани на животни с висок афинитет към габапентин беше идентифициран като допълнителна субединица на активирания от напрежението калциев канал. Клиничното значение на това свързване все още не е установено..

В експериментални проучвания габапентин предотвратява алодинията и хипералгезията и особено реакцията на болка при различни модели на невропатична болка при плъхове и мишки (модели на диабет, причинен от стрептозоцин, увреждане на гръбначния мозък и др.). В допълнение, той намалява реакцията на болка при модели на периферно възпаление, но не влияе на непосредственото поведение, свързано с болката. Уместността на тези модели при болката при човека не е установена..

Ефикасността на габапентин като адювантна антиепилептична терапия при възрастни и деца (3 години и повече) с рефрактерни частични епилептични пристъпи е установена в многоцентрови, плацебо контролирани, двойно слепи клинични изпитвания с паралелни групи.

Ефикасността е потвърдена в три проучвания при 705 пациенти (на възраст 12 и повече години) и едно проучване с 247 деца (на възраст от 3 до 12 години). Всички пациенти, включени в тези проучвания, са имали анамнеза за поне 4 частични пристъпи на месец, въпреки употребата на едно или повече антиепилептични лекарства в терапевтични дози, а при предписания от тях режим на антиепилептична терапия са наблюдавани припадъци през 12-седмичния изходен период (за деца - в рамките на 6 седмици). Пациентите с продължаващи епилептични пристъпи (най-малко 2, а в някои проучвания - 4 пристъпа на месец) се добавят габапентин или плацебо към продължаващата терапия в продължение на 12 седмици. Ефективността се оценява от броя на пациентите, при които честотата на пристъпите намалява с 50% или повече в сравнение с изходното ниво, а „честотата на отговор“ се изчислява по формулата (T-B) / (T + B), където B е базовата честота на епилептичните пристъпи и Т е честотата на епилептичните припадъци при пациент по време на лечението. Коефициентът на отговор варира от 1 до +1. Нулева стойност показва, че няма промяна; пълното изчезване на пристъпите дава стойност 1, увеличаването на честотата на пристъпите дава положителни стойности на процента на отговор. 50% намаление на честотата на епилептичните пристъпи съответства на честотата на отговор 0,33.

В първото проучване габапентинът в доза 1200 mg / ден, разделен на 3 дози, е сравнен с плацебо. Степента на отговор е 23% (14/61) в групата с габапентин и 9% (6/66) в групата на плацебо; разликите между групите бяха статистически значими. Степента на отговор също е била по-висока в групата на габапентин (−0.199), отколкото в групата на плацебо (−0.044); разликите достигнаха и степен на статистическа значимост.

Второто проучване сравнява габапентин (1200 mg / ден в 3 разделени дози, n = 101) с плацебо (n = 98), но за да се определи връзката доза-отговор, проучването допълнително включва две по-малки групи пациенти, които са получавали габапентин в доза 600 mg / ден (n = 53) и 1800 mg / ден (n = 54). Степента на отговор в групата с 1200 mg / ден габапентин (16%) е по-висока, отколкото в групата на плацебо (8%), но разликите не са статистически значими. Процентът на отговор в групата с 600 mg / ден габапентин (17%) също не е значително по-висок, отколкото в групата на плацебо, но в групата от 1800 mg / ден, процентът на отговор (26%) е статистически по-висок от този в групата приемане на плацебо. Коефициентът на отговор при пациенти, приемащи габапентин в доза 1200 mg / ден (-0.103), е по-висок, отколкото в групата на плацебо (-0.022), но тази разлика също не е статистически значима (p = 0,224). Най-добрият отговор е наблюдаван в групата, приемаща габапентин в доза 600 mg / ден (-0,105) и при доза 1800 mg / ден (-0,222), отколкото при пациенти, приемащи 1200 mg / ден, докато в групата, приемаща габапентин в доза 1800 mg / ден, беше постигната статистически значима разлика в сравнение с плацебо.

Третото проучване сравнява габапентин (900 mg / ден в 3 разделени дози, n = 111) с плацебо (n = 109) и допълнително включва група пациенти (n = 52), на които е предписано 1200 mg / ден за проучване на връзката доза-отговор. габапентин. Има статистически значими разлики в степента на отговор в групата, приемаща габапентин в доза от 900 mg / ден (22%) в сравнение с плацебо (10%). Честотата на отговор в групите, получаващи габапентин в доза 900 mg / ден (-0.119) и при доза от 1200 mg / ден (-0.184), е статистически значително по-висока от тази в плацебо групата (-0.027).

И в трите гореизброени проучвания изследването на ефекта на габапентин при предотвратяване на вторично генерализирани тонично-клонични пристъпи показа статистически значими резултати и положителни тенденции при почти всички пациенти, включени в тези проучвания..

Анализът на степента на отговор в събраните данни и на трите изследвания при всички използвани дози (габапентин - n = 162, плацебо - n = 89) също показва значително предимство на габапентин пред плацебо при намаляване на честотата на вторично генерализирани тонично-клонични гърчове..

Две от трите контролирани проучвания използват повече от една доза габапентин. Във всяко от тези проучвания не е установено значимо увеличение на дозата в зависимост от дозата. Въпреки това, има обща тенденция към повишена ефикасност на габапентин с увеличаване на дозата..

В четвърто проучване, включващо педиатрични пациенти (3–12 години), габапентин в доза 25–35 mg / kg / ден (n = 118) е сравнен с плацебо (n = 127). Степента на отговор при всички пациенти с частични пристъпи е значително по-висока при габапентин (-0,146), отколкото при плацебо групата (-0,079).

Проучвания при деца на възраст от 1 месец до 3 години, които са получавали 40 mg / kg дневно габапентин (N = 38) в сравнение с плацебо (N = 38), не разкриват статистически значими разлики в степента на отговор и в честотата на отговорите при изследваните пациенти..

Ефикасността на габапентин за контрола на постхерпетичната невралгия е оценена при две рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани, многоцентрови проучвания при 563 пациенти. Критериите за подбор на пациента са персистиране на болката повече от 3 месеца след излекуване на кожни обриви, причинени от херпес зостер. Габапентин се предписва в доза от 1800 до 3600 mg / ден в 3 разделени дози. И двете проучвания установяват значителни разлики от плацебо в обхвата на използваните дози. Обикновено значително облекчаване на болката се наблюдава през първата седмица от лечението и продължава до края..

При проучвания върху мишки и плъхове, получаващи перорален габапентин в доза над 8000 mg / kg, смъртоносната доза не е установена. Следните симптоми на остра токсичност са били отбелязани при животни: атаксия, задух, птоза, седация, намалена активност или възбуда..

При експерименти върху мишки и плъхове, които бяха смесени с габапентин в храната в продължение на 2 години, беше установено статистически значимо увеличение на честотата на ацином на ациномарен клетки и карцином на панкреаса при мъжки плъхове при получаване на висока доза от 2000 mg / kg / ден. При тази доза пиковата плазмена концентрация на габапентин при плъхове е била 10 пъти по-висока от тази при хора, които са приемали габапентин в доза 3600 mg / ден. Ацинарният клетъчен карцином на панкреаса не повлиява оцеляването, не метастазира и не показва локална инвазия. Значението на тези данни за канцерогенен риск при хората не е установено..

Габапентин не показва мутагенни или генотоксични свойства при стандартни тестове in vitro и in vivo.

Не е установен ефект върху плодовитостта и репродукцията при плъхове, лекувани с габапентин в доза до 2000 mg / kg (приблизително 5 пъти максималната препоръчителна доза за хора по отношение на mg / m 2).

Фармакокинетика. Габапентин не претърпява значим метаболизъм в човешкото тяло.

Бионаличността на габапентин намалява с увеличаване на дозата и след приема на дози от 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 mg / ден (разделени на 3 дози), съответно 60, 47, 34, 33 и 27%. Приемът на храна има малък ефект върху скоростта и степента на абсорбция на габапентин (14% увеличение на площта под AUC и Cмакс ).

Свързването с плазмените протеини е по-малко от 3%, привидният обем на разпределение след интравенозно приложение в доза от 150 mg е 58 ± 6 L. При пациенти с епилепсия Смин в цереброспиналната течност е приблизително 20% от съответното плазмено ниво.

Габапентин се елиминира чрез бъбречна екскреция. T1/2 - 5-7 часа и не зависи от дозата и последващите многократни дози. Константата на скоростта на екскреция, плазменият клирънс и бъбречният клирънс на габапентин са пряко пропорционални на креатининовия клирънс. При пациенти в напреднала възраст и при пациенти с нарушена бъбречна функция плазменият клирънс на габапентин е намален. Габапентин може да бъде отстранен от плазмата чрез хемодиализа.

Пациентите с нарушена бъбречна функция, възрастните хора и тези на хемодиализа се нуждаят от коригиране на дозата. Габапентин не е изследван при деца с бъбречна недостатъчност. Пациенти с отслабване на бъбречната функция, свързани с възрастта, може да изискват намаляване на дозата.

Тъй като габапентин не се метаболизира от черния дроб, проучвания не са провеждани при хора с нарушена функция на черния дроб..

Проучването на фармакокинетиката на габапентин при деца с епилепсия показа, че деца на възраст от 3 до 4 години, за да достигнат същата средна плазмена концентрация, която се наблюдава при деца от 5 до 12 години с дневна доза 30 mg / kg, е необходима дневна доза от 40 mg / килограма.

Специални сравнителни проучвания за фармакокинетиката на габапентин при мъже и жени не са провеждани, но изглежда няма значима разлика във фармакокинетичните параметри на габапентин при мъже и жени..

Фармакокинетичните различия при хора от различни расови групи обаче не са изследвани, тъй като габапентин се отделя главно от бъбреците, а клирънсът на креатинин при хора от различни раси не се различава значително, наличието на такива разлики не се очаква.

Приложение на веществото Габапентин

Габапентин е показан за частични епилептични пристъпи с или без вторично генерализиране при възрастни и деца над 12 години (като допълнително средство), частични епилептични припадъци при деца на възраст 3-12 години (като допълнителен агент), както и за лечение на постхерпетична невралгия при възрастни.

Противопоказания

Свръхчувствителност, деца под 3 години с частични епилептични пристъпи (ефикасността като допълнителен агент при лечението не е установена) и до 12-годишна възраст с постоперативна невралгия (проучвания за ефикасност и безопасност не са провеждани).

Приложение по време на бременност и кърмене

Може би по време на бременност, само ако очакваният ефект от терапията надвишава риска за плода (няма бременни адекватни и добре контролирани проучвания).

Категория на действие на FDA.

По време на лечението кърменето трябва да бъде преустановено (габапентин преминава в кърмата, когато се приема перорално).

Странични ефекти на веществото Габапентин

Замайване, сънливост и периферен оток са най-често наблюдаваните нежелани събития, свързани с габапентин при възрастни, с честота, различна от тази при пациенти, лекувани с плацебо..

В две контролирани клинични проучвания 16% от 336 пациенти, които са получавали габапентин, и 9% от 227 пациенти, които са получавали плацебо, са прекратили лечението поради странични ефекти. Най-честите нежелани реакции, водещи до спиране на габапентин, бяха замаяност, сънливост и гадене..

В таблица 1 са изброени признаци на заболяване и симптоми, които са наблюдавани при най-малко 1% от пациентите с постхерпетична невралгия, лекувани с габапентин в плацебо-контролирани проучвания и честотата на които е била по-висока от тази в плацебо групата. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Храносмилателната система

Метаболитни нарушения и хранителни странични ефекти

Нервна система

Дихателната система

Кожни и кожни придатъци

Сетивни органи

Система на тялото / странични ефектиГабапентин (n = 336),%Плацебо (n = 227),%
астения5.74.8
Инфекция5.13.5
главоболие3.33.1
Травма3.31.3
Болка в корема2.72.6
диария5.73.1
Суха уста4.81.3
запек3.93.1
гадене3.93.1
повръщане3.31.8
метеоризъм2.11.8
Периферни отоци8.32.2
Качване на тегло1.80.0
хипергликемия1,20,4
виене на свят287.5
сънливост21.45.3
атаксия3.30.0
Умствено увреждане2.70.0
Разстройство на походката1.50.0
Нарушена координация1.50.0
амнезия1,20.9
Хипестезия1,20.9
фарингит1,20,4
обрив1,20.9
амблиопия *2.70.9
конюктивит1,20.0
диплопия1,20.0
Otitis media1,20.0

* Доклад, описан като замъглено зрение

Други нежелани реакции, които се наблюдават при повече от 1% от пациентите, но се срещат еднакво или по-често в групата на плацебо, са болка, тремор, невралгия, болки в гърба, диспепсия, диспнея, грипоподобен синдром.

Няма значими клинични разлики между мъжете и жените във вида и честотата на страничните ефекти. Тъй като в проучванията са участвали само няколко небели пациенти, няма достатъчно данни, които да предполагат разпределението на нежеланите събития по раса..

Най-често наблюдаваните нежелани реакции, свързани с употребата на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при пациенти на възраст над 12 години, които не се срещат със същата честота в групата на плацебо, са сънливост, замаяност, атаксия, умора и нистагъм. Най-често наблюдаваните странични ефекти, свързани с употребата на габапентин в комбинация с други антиепилептични лекарства при деца на възраст от 3 до 12 години, които не се срещат със същата честота в групата на плацебо, са вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане. сънливост и враждебност.

Приблизително 7% от 2074 пациенти над 12-годишна възраст и приблизително 7% от 449 деца на възраст от 3 до 12 години, които са получавали габапентин в пред-маркетингови клинични изпитвания, прекратяват лечението поради странични ефекти. Най-честите нежелани реакции, водещи до отнемане на лекарства при пациенти на възраст над 12 години, са сънливост (1,2%), атаксия (0,8%), умора (0,6%), гадене и / или повръщане (0,6%) ) и виене на свят (0,6%). Най-честите нежелани реакции, водещи до отнемане на лекарства при деца, са емоционалната лабилност (1.6%), враждебността (1.3%) и хиперкинезията (1.1%)..

В таблица 2 са изброени признаците и симптомите, които са наблюдавани при най-малко 1% от пациентите на възраст над 12 години с епилепсия, лекувани с габапентин в плацебо-контролирани проучвания и честотата на които е била по-висока в групата с габапентин. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Сърдечно-съдовата система

Храносмилателната система

Хематологични и лимфни нарушения

Мускулно-скелетна система

Нервна система

Дихателната система

Кожни и кожни придатъци

Пикочно-половата система

Сетивни органи

Лабораторни индикатори

Система на тялото / странични ефектиГабапентин * (n = 543),%Плацебо * (n = 378),%
умора11.05.0
Качване на тегло2.91.6
болки в кръста1.80.5
Периферни отоци1.70.5
вазодилатация1.10.3
Диспепсия2.20.5
Сухота в устата и гърлото1.70.5
запек1.50.8
Увреждане на зъбите1.50.8
Повишен апетит1.10.8
Левкопения1.10.5
миалгия2.01.9
Фрактурите1.10.8
сънливост19.38.7
виене на свят17.16.9
атаксия12.55.6
Нистагъм8.34.0
треперене6.83.2
нервност2.41.9
дизартрия2.40.5
амнезия2.20.0
депресия1.81.1
Умствено увреждане1.71.3
Конвулсиите1.30.5
Нарушена координация1.10.3
ринит4.13.7
фарингит2.81.6
кашлица1.81.3
Аразии, драскотини1.30.0
Сърбеж1.30.5
импотентност1.51.1
диплопия5.91.9
амблиопия **4.21.1
Увеличение на броя на левкоцитите1.10.5

* В допълнение към продължаващата антиепилептична терапия

Когато се предписва лекарство, трябва да се има предвид, че тези данни, получени при добавяне на габапентин към антиепилептична терапия, не могат да бъдат използвани за прогнозиране на честотата на нежеланите събития в общата медицинска практика, когато характеристиките на пациента и други фактори могат да се различават от тези, преобладаващи в клиничните изпитвания.... По същия начин, отчетената честота на нежеланите реакции не може да бъде сравнена пряко с тези, получени в други клинични изпитвания, включващи различни схеми на лечение, други субекти или изследователи. Тези данни обаче могат да послужат като основа за оценка на относителния принос на лекарството и „нелекарствените фактори“ за появата на странични ефекти в изследваната популация..

Други нежелани реакции, наблюдавани при повече от 1% от пациентите на възраст над 12 години, но се срещат еднакво или по-често в групата на плацебо, са главоболие, вирусна инфекция, треска, гадене и / или повръщане, коремна болка, диария, гърчове, безсъние, емоционална лабилност, обрив, акне.

Сред нежеланите събития, свързани с лечение с габапентин, настъпили с честота от поне 10%, сънливостта и атаксията по презумпция са зависими от дозата..

Общата честота и вид нежелани реакции са сходни при мъже и жени, лекувани с габапентин. Честотата на нежеланите събития се увеличава леко с увеличаване на възрастта на пациента както в групите с габапентин, така и в плацебо. Тъй като само 3% (28/921) от белите пациенти са участвали в проучванията, няма достатъчно данни, които да предполагат разпределението на нежеланите събития по раса..

В таблица 3 са изброени признаците и симптомите, наблюдавани при най-малко 2% от пациентите, лекувани с габапентин, на възраст от 3 до 12 години с епилепсия в плацебо-контролирани проучвания и честотата на които е била по-висока в групата с габапентин. Интензивността на страничните ефекти е лека до умерена.

Целият организъм

Храносмилателната система

Нервна система

Дихателната система

Система на тялото / странични ефектиГабапентин * (n = 119),%Плацебо * (n = 128),%
Вирусна инфекция10.93.1
Треска10.13.1
Качване на тегло3.40.8
умора3.41.6
Гадене и / или повръщане8.47.0
сънливост8.44.7
Враждебност7.62,3
Емоционална лабилност4.21.6
виене на свят2.51.6
хиперкинезия2.50.8
бронхит3.40.8
Дихателна инфекция2.50.8

* В допълнение към продължаващата антиепилептична терапия

Други нежелани реакции, наблюдавани при повече от 2% от децата на възраст 3-12 години, но се срещат еднакво или дори по-често в групата на плацебо, са фарингит, инфекции на горните дихателни пътища, главоболие, ринит, гърчове, диария, анорексия, кашлица, отит.

Други странични ефекти, наблюдавани във всички клинични изпитвания

Клинични изпитвания при възрастни и юноши с епилепсия

Във всички клинични изпитвания на адювантна терапия за епилепсия, от които само няколко бяха плацебо-контролирани, габапентин беше предписан на 2074 пациенти над 12-годишна възраст. По време на тези изпитвания клиницистите регистрират всички странични ефекти, използвайки избраната от тях терминология. За да се осигури сравнима оценка на резултатите, подобни видове нежелани събития бяха групирани в по-малко стандартни категории, използвайки модифицирания терминологичен речник COSTART. Тези категории се използват в списъците по-долу. Отчетената честота представлява съотношението на всички 2074 пациенти на възраст над 12 години, които са имали нежелано събитие от споменатия тип поне веднъж, докато са приемали габапентин. Всички случаи се вземат предвид, с изключение на тези, които вече са изброени в таблица 2, както и тези, формулирани в обща форма и нямат очевидна причинно-следствена връзка с употребата на лекарството. Страничните ефекти са категоризирани по телесна система и са представени в ред на намаляваща честота на поява, като се използват следните дефиниции: често - нежелани реакции, появяващи се при поне 1 на 100 пациенти; рядко - от 1 на 100 до 1 на 1000; рядко - при по-малко от 1 на 1000 пациенти.

Тялото като цяло: често - астения, неразположение, подуване на лицето; рядко - алергии, генерализиран оток, загуба на тегло; рядко - необичайни усещания, умора, непоносимост към алкохол, махмурлук.

Сърдечно-съдова система: често - хипертония; рядко - хипотония, ангина, нарушения на периферната циркулация, сърцебиене, тахикардия, мигрена, сърдечен шум; рядко - предсърдно мъждене, сърдечна недостатъчност, тромбофлебит, дълбок тромбофлебит, инфаркт на миокарда, инсулт, белодробна тромбоза, камерна или предсърдна екстрасистолия, брадикардия, перикардно триене, шум, сърдечен блок, белодробна емболия, хиперлипидемия, хиперхолестериемия, хиперхилестериемия, еперхилехилерия.

Храносмилателна система: често - анорексия, метеоризъм, гингивит; рядко - глосит, кървящи венци, жажда, стоматит, повишено слюноотделяне, гастроентерит, хемороиди, кървави изпражнения, фекална инконтиненция, хепатомегалия; рядко - дисфагия, оригване, панкреатит, пептична язва, колит, мехури в устата, промяна на цвета на зъбите, ъглов стоматит, уголемени слюнчени жлези, кървящи устни, езофагит, хиатална херния, кърваво повръщане, проктит, синдром на раздразненото черво, ректален кръвоизлив спазъм на хранопровода.

Ендокринна система: рядко - хипертиреоидизъм, хипотиреоидизъм, гуша, понижени нива на естроген, яйчникова недостатъчност, епидидимит, подуване на тестисите, кушингеоидни явления.

Кръвна и лимфна система: често пурпура, най-често се описва като хематом поради физическа травма; рядко - анемия, тромбоцитопения, лимфаденопатия; рядко - увеличаване на броя на левкоцитите, лимфоцитоза, неходжкинов лимфом, повишено кървене.

Мускулно-скелетна система: често - артралгия; рядко - тендонит, артрит, скованост на ставите, подуване на ставите, положителен тест на Ромберг; рядко - костален хондрит, остеопороза, бурсит, контрактура.

Нервна система: често - световъртеж, хиперкинезия, парестезия, намалени или липсващи рефлекси, повишени рефлекси, тревожност, враждебност; рядко - тумори на ЦНС, синкоп, необичайни сънища, афазия, хипестезия, вътречерепно кървене, хипотония, дизестезия, пареза, дистония, хемиплегия, парализа на лицевия нерв, ступор, мозъчна дисфункция, синдром на Бабински, аномалии в локализирането, субдурална хематума, субдурална хематумия, намаляване или загуба на либидо, възбуда, параноя, деперсонализация, еуфория, свръхчувствителност, усещане за сила, чувство на опиянение, самоубийствени мисли, психоза; рядко - хореоатетоза, орофациална дискинезия, енцефалопатия, нервна парализа, промяна на личността, повишено либидо, отслабен темперамент, апраксия, нарушен контрол на фините движения, менингизъм, локален миоклонус, хиперестезия, хипокинезия, мания, невроза, истерия, антисоциални реакции и др..

Дихателна система: често - пневмония; рядко - кървене от носа, задух, апнея; рядко - мукозит, аспирационна пневмония, хипервентилация, хълцане, ларингит, запушване на носа, хъркане, бронхоспазъм, хиповентилация, белодробен оток.

Дерматологични нарушения: често - алопеция, екзема, суха кожа, повишено изпотяване, уртикария, хирзутизъм, себорея, образуване на киста, херпес симплекс; рядко - херпес зостер, депигментация на кожата, папулозни обриви, реакции и фоточувствителност, язви по краката, себорея на скалпа, псориазис, лющене, мацерация, кожни и / или подкожни възли, меланоза, некроза на кожата, локално подуване.

Генитоуринната система: рядко - хематурия, дизурия, често уриниране, цистит, задържане на урина, вагинално кървене, аменорея, дисменорея, менорагия, рак на гърдата, нарушение на еякулацията; рядко - болки в бъбреците, левкорея, генитален сърбеж, камъни в бъбреците, остра бъбречна недостатъчност, анурия, глюкозурия, нефроза, ноктурия, пиурия, желание за уриниране, вагинална болка, болка в млечната жлеза, болка в тестиса.

Органите на сетивата: често - нарушена зрителна острота; рядко - катаракта, конюнктивит, сухи очи, болка в очите, дефект на зрителния ъгъл, фотофобия, двустранна или едностранна птоза, кървене в окото, ечемик, загуба на слуха, оталгия, шум в ушите, инфекция на вътрешното ухо, отит, загуба на вкус, необичаен вкус усещания, потрепване на очите, задръстване на ушите; рядко - очен сърбеж, нарушение на акомодацията, перфорация на тъпанчевата мембрана, чувствителност към шум, проблеми с фокусирането на зрението, сълзене на очите, ретионопатия, глаукома, ирит, заболявания на роговицата, дисфункция на слъзния канал, дегенеративни промени в очите, слепота, дегенерация на ретината, миоза, хореоретинит и др. страбизъм, дисфункция на евстахиевата тръба, лабиринтит, външен отит, необичайно обоняние.

Клинични изпитвания при деца с епилепсия

При 449 деца на възраст от 3 до 12 години с епилепсия по време на клинични изпитвания с лечение с габапентин са наблюдавани следните странични ефекти, които не са наблюдавани при адювантна терапия при възрастни:

Тяло като цяло: дехидратация, инфекциозна мононуклеоза.

Храносмилателна система: хепатит.

Кръв и лимфна система: нарушена коагулация.

Нервна система: изчезване на аурата, очна невралгия.

Психобиологична функция: сънливост.

Дихателна система: фалшива крупа, дисфония.

Клинични изпитвания при възрастни с невропатична болка с различна етиология

Информацията за безопасност е получена при двойно слепи и открито контролирани клинични проучвания, включващи 1173 пациенти, включително пациенти с невропатична болка, за които ефективността на лечението не е доказана. Страничните ефекти, отбелязани от клиницистите, се групират в стандартни групи, използвайки модифицирана терминология на COSTART IV. Всички случаи се вземат предвид с изключение на тези, които вече са изброени в таблица 1 и нямат видима причинно-следствена връзка с употребата на лекарството.

Страничните ефекти са категоризирани по телесна система и са представени в ред на намаляваща честота на поява, като се използват следните дефиниции: често - нежелани реакции, появяващи се при поне 1 на 100 пациенти; рядко - от 1 на 100 до 1 на 1000; рядко - при по-малко от 1 на 1000 пациенти.

Тялото като цяло: рядко - болки в гърдите, целулит, неразположение, болки във врата, оток на лицето, алергична реакция, абсцес, настинки, настинки и треска, лигавични лезии; рядко - появата на специална миризма на тялото, образуване на киста, треска, херния, отклонение на стойността на азот в кръвта, подуване в шията, болка в таза, сепсис, вирусна инфекция.

Сърдечно-съдова система: рядко - хипертония, синкоп, сърцебиене, мигрена, хипотония, нарушения на периферното кръвообращение, сърдечно-съдови нарушения, инсулт, застойна сърдечна недостатъчност, инфаркт на миокарда, вазодилатация; рядко - ангина пекторис, сърдечна недостатъчност, повишена чупливост на капилярите, флебит, тромбофлебит, разширени вени.

Храносмилателна система: рядко - гастроентерит, повишен апетит, стомашно-чревни неразположения, кандидоза на устната лигавица, гастрит, увреждане на езика и / или зъбите, жажда, нарушения на изпражненията, анорексия, промени в чернодробните тестове, пародонтален абсцес; рядко - холецистит, холелитиаза, язва на дванадесетопръстника, фекална инконтиненция, повишени нива на гама-глутамил транспептидаза, гингивит, чревна непроходимост, чревна язва, мелена, язва на устната кухина, ректална лезия, ректално кървене, стоматит.

Ендокринна система: рядко - захарен диабет.

Кръвна и лимфна система: рядко - екхимоза, анемия; рядко - лимфаденопатия, лимфоподобна реакция, намаляване на нивото на протромбина.

Метаболизъм и хранителни нарушения: рядко - оток, подагра, хипогликемия, загуба на тегло; рядко - увеличение на ALP, диабетна кетоацидоза, увеличение на лактат дехидрогеназа.

Мускулно-скелетна система: рядко - артрит, артралгия, миалгия, артроза, крампи на мускулите на прасеца, миастения гравис; рядко - болка в пищяла, заболяване на ставите, заболяване на сухожилията.

Нервна система: често - объркване, депресия; рядко - световъртеж, нервност, парестезия, безсъние, невропатия, намалено либидо, тревожност, деперсонализация, намалени рефлекси, нарушение на речта, необичайни сънища, дизартрия, емоционална лабилност, нистагъм, ступор, еуфория, хиперстезия, хипокинезия; рядко - възбуда, хипертония, повишено либидо, нарушения в движението, миоклонус, вестибуларни нарушения.

Дихателна система: рядко - засилена кашлица, бронхит, ринит, синузит, пневмония, астма, белодробни заболявания, кървене от носа; рядко - хемоптиза, промяна на гласа.

Кожи и кожни придатъци: рядко - сърбеж, кожни язви, суха кожа, херпес зостер, кожни заболявания, гъбичен дерматит, фурункулоза, лишей симплекс, псориазис, повишено изпотяване, уртикария, мехури обрив; рядко - акне, болест на косата, макулопапуларен обрив, заболяване на ноктите, карцином на кожата, депигментация на кожата, хипертрофия на кожата.

Органи на сетивата: рядко - нарушена зрителна острота, очно заболяване, извратеност на вкуса, болка в ушите, глухота; рядко - конюнктивална хиперемия, диабетна ретинопатия, болка в очите, тромбоза на ретината на вените, загуба на вкус.

Урогенитална система: рядко - инфекция на пикочните пътища, дизурия, импотентност, инконтиненция на урина, вагинална кандидоза, болки в гърдите, менструални нередности, полиурия, задържане на урина; рядко - цистит, нарушение на еякулацията, гинекомастия, ноктурия, пиелонефрит, подуване на пениса и скротума, често уриниране, позиви за уриниране, промяна в урината.

В постмаркетинговия период, по време на лечението с габапентин, се забелязват следните странични ефекти, които не са изброени по-горе и за които няма достатъчно данни за оценка на тяхната честота или значимост: ангиоедем, колебания в нивата на кръвната захар, мултиформата на еритема, повишена активност на чернодробните ензими, треска, хипонатриемия, жълтеница и др. Синдром на Стивънс-Джонсън.

взаимодействие

Не са установени клинично значими взаимодействия между габапентин и други антиконвулсанти (фенитоин, валпроева киселина, фенобарбитал, карбамазепин), както и орални контрацептиви, съдържащи норетистерон и / или етинил естрадиол..

Антиацидите намаляват бионаличността на габапентин (в проучвания, когато се приемат заедно с Maalox, бионаличността на габапентин намалява с 20%, когато се приема 2 часа след приема на Maalox - с 5%).

Циметидин леко намалява отделянето на габапентин.

Изглежда, че Naproxen (доза от 250 mg) увеличава абсорбцията на габапентин (доза от 125 mg) от 12% на 15%. Габапентин не влияе на фармакокинетичните параметри на напроксен. Не са известни значими взаимодействия на тези лекарства в препоръчани дози.

Морфинът (60 mg), когато се приема 2 часа след приема на габапентин (600 mg), повишава AUC на габапентин с 44%.

свръх доза

Съобщава се за остро предозиране при прием на 49 г. В този случай се появяват следните симптоми: диплопия, замъглена реч, сънливост, летаргия, диария.

Лечение: поддържаща терапия, хемодиализа.

Начин на приложение

Предпазни мерки за вещество Габапентин

Габапентин не трябва да се прилага при пациенти под 12 години с намалена бъбречна функция (не са провеждани проучвания). Предписвайте с повишено внимание на възрастните хора (възрастовата бъбречна дисфункция е по-вероятна; дозата се определя в съответствие с креатининовия клирънс).

Докато приемате габапентин, не шофирайте превозни средства и не използвайте сложно оборудване, което изисква повишена концентрация.

специални инструкции

Когато се приема заедно с морфин, е необходимо стриктно да се контролират възникващите странични ефекти от централната нервна система. Намалете постепенно дозата габапентин и морфин.

Габапентин трябва да се приема не по-рано от 2 часа след приема на антиацида.

При определяне на протеин в урината с помощта на теста на Ames N-Multistix SG, могат да се получат фалшиво положителни резултати, когато габапентин се използва заедно с други антиконвулсанти, поради което се препоръчва да се използват по-специфични методи.