Амитриптилин: инструкции за употреба и прегледи

Латинско име: Amitriptyline

ATX код: N06AA09

Активна съставка: амитриптилин (амитриптилин)

Производител: ZAO ALSI Pharma (Русия), OOO Ozon (Русия), OOO Sintez (Русия), Nikomed (Дания), Grindeks (Латвия)

Описание и снимка актуализирана: 16.08.2019 г.

Цени в аптеките: от 27 рубли.

Амитриптилинът е антидепресант с изразени седативни, антибулимични и антиулцерни ефекти.

Форма и състав на освобождаване

Лекарството се освобождава под формата на разтвор и таблетки..

Таблетките са двойно изпъкнали, кръгли, жълти, филмирани.

Активната съставка на препарата е амитриптилин хидрохлорид. Допълнителни компоненти в таблетките са:

  • Лактоза монохидрат;
  • Калциев стеарат;
  • Царевично нишесте;
  • Колоиден силициев диоксид;
  • Желатинът;
  • талк.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Амитриптилинът е трицикличен антидепресант, който принадлежи към групата на неселективни инхибитори на поемането на невроналния моноамин. Характеризира се с изразени седативни и тимоаналептични ефекти..

Механизмът на антидепресантното действие на лекарството се дължи на потискането на обратното поемане на невроните на катехоламини (допамин, норепинефрин) и серотонин в централната нервна система. Амитриптилинът проявява свойствата на антагонист на мускаринови холинергични рецептори в периферната и централната нервна система, той се характеризира и с периферен антихистамин, свързан с Н1-рецептори и антиадренергични ефекти. Веществото има антиневралгичен (централен аналгетик), анти-булимичен и антиязвен ефект, а също така помага за елиминиране на мокрото състояние. Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-4 седмици след началото на употребата.

Фармакокинетика

Амитриптилинът се абсорбира силно в организма. След перорално приложение максималната му концентрация се достига за около 4–8 часа и е равна на 0,04–0,16 µg / ml. Равновесната концентрация се определя приблизително 1–2 седмици след началото на курса на лечение. Съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма е по-малко, отколкото в тъканите. Бионаличността на веществото, независимо от начина му на приложение, варира от 33 до 62%, а неговият фармакологично активен метаболит нортриптилин варира от 46 до 70%. Обемът на разпределение е 5-10 l / kg. Терапевтичните концентрации на амитриптилин в кръвта с доказана ефикасност са 50-250 ng / ml, а същите стойности за активния метаболит на нортриптилин са 50-150 ng / ml.

Амитриптилин се свързва с плазмените протеини с 92-96%, преодолява хистохематологичните бариери, включително кръвно-мозъчната бариера (същото важи за нортриптилин) и плацентарната бариера, а също така се определя в кърмата в концентрации, подобни на плазмените.

Амитриптилинът се метаболизира главно чрез хидроксилиране (изоензимът CYP2D6 е отговорен за него) и деметилиране (процесът се контролира от изоензимите CYP3A и CYP2D6) с последващо образуване на конюгати с глюкуронова киселина. Метаболизмът се характеризира със значителен генетичен полиморфизъм. Основният фармакологично активен метаболит е вторичен амин, нортриптилин. Метаболитите на цис- и транс-10-хидроксинортриптилин и цис- и транс-10-хидроксиамитриптилин имат профил на активност, който е почти подобен на този на нортриптилин, но ефектът им е по-слабо изразен. Амитриптилин-N-оксидът и деметилнортриптилинът се определят в кръвната плазма само в следи от концентрации, а първият метаболит почти няма фармакологична активност. В сравнение с амитриптилина, всички метаболити се характеризират със значително по-слабо изразен m-холинергичен блокиращ ефект. Скоростта на хидроксилиране е основният фактор, определящ бъбречния клирънс и съответно съдържанието в кръвната плазма. Малък процент от пациентите имат генетично определен спад на скоростта на хидроксилиране.

Плазменият полуживот на амитриптилин е 10-28 часа за амитриптилин и 16-80 часа за нортриптилин. Средно общият клирънс на активното вещество е 39,24 ± 10,18 l / h. Екскрецията на амитриптилин се извършва главно с урината и изпражненията под формата на метаболити. Приблизително 50% от приложената доза от лекарството се екскретира през бъбреците под формата на 10-хидрокси-амитриптилин и неговия конюгат с глюкуронова киселина, приблизително 27% се отделя под формата на 10-хидрокси-нортриптилин и по-малко от 5% от амитриптилина се екскретира под формата на нортриптилин и непроменен. Лекарството се екскретира напълно от тялото в рамките на 7 дни..

При пациенти в напреднала възраст метаболитната скорост на амитриптилин намалява, което води до намаляване на клирънса на лекарствата и увеличаване на полуживота. Дисфункциите на черния дроб могат да провокират забавяне на скоростта на метаболитните процеси и увеличаване на съдържанието на амитриптилин в кръвната плазма. При пациенти с бъбречна дисфункция екскрецията на метаболити на нортриптилин и амитриптилин се забавя, но метаболитните процеси протичат по подобен начин. Тъй като амитриптилинът се свързва добре с протеините в кръвната плазма, отстраняването му от организма чрез диализа е почти невъзможно..

Показания за употреба

Според инструкциите, Амитриптилин се предписва за лечение на депресивни състояния от инволюционен, реактивен, ендогенен, лекарствен характер, както и депресия на фона на злоупотреба с алкохол, органични мозъчни лезии, придружени от нарушения на съня, възбуда, тревожност..

Показания за употребата на Амитриптилин са:

  • Шизофренични психози;
  • Емоционални смесени разстройства;
  • Нарушения в поведението;
  • Нощна енуреза (различна от тази, причинена от ниския тон на пикочния мехур);
  • Булимия нерва;
  • Хронична болка (мигрена, нетипична лицева болка, болка при пациенти с рак, посттравматична и диабетна невропатия, ревматична болка, постхерпетична невралгия).

Лекарството се използва и при стомашно-чревни язви, за облекчаване на главоболие и предотвратяване на мигрена.

Противопоказания

  • Нарушения на миокардната проводимост;
  • Тежка хипертония;
  • Остри бъбречни и чернодробни заболявания;
  • Атония на пикочния мехур;
  • Хипертрофия на простатата;
  • Паралитична чревна непроходимост;
  • Свръхчувствителност;
  • Бременност и кърмене;
  • Възраст до 6 години.

Инструкции за употреба на Амитриптилин: метод и дозировка

Таблетките Амитриптилин трябва да се поглъщат, без да се дъвчат.

Началната доза за възрастни е 25-50 mg, лекарството се приема през нощта. За 5-6 дни дозировката се увеличава, довежда се до 150-200 mg / ден, консумират се в 3 дози.

Инструкциите за Amitriptyline показват, че дозата се увеличава до 300 mg / ден, ако не се наблюдава подобрение след 2 седмици. Когато симптомите на депресия са изчезнали, дозировката трябва да бъде намалена до 50-100 mg / ден.

Ако състоянието на пациента не се подобри в рамките на 3-4 седмици след лечението, по-нататъшната терапия се счита за неподходяща.

На пациенти в напреднала възраст с леки нарушения се предписват таблетки Амитриптилин в доза 30-100 mg / ден, приети през нощта. След подобряване на състоянието, пациентите се оставят да преминат на минимална доза от 25-50 mg / ден.

Интравенозно или интрамускулно лекарството се прилага бавно в доза 20-40 mg 4 пъти на ден. Лечението продължава 6-8 месеца.

Лекарството за неврологична болка (включително хронично главоболие) и за предотвратяване на мигрена се приема в доза от 12,5-100 mg / ден.

Деца на 6-10 години с нощна енуреза се дават 10-20 mg от лекарството на ден, през нощта, деца на 11-16 години - 25-50 mg / ден.

За лечение на депресия при деца на 6-12 години лекарството се предписва в доза 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден, частично.

Странични ефекти

Употребата на Амитриптилин може да причини замъглено зрение, нарушено уриниране, сухота в устата, повишено вътреочно налягане, повишена телесна температура, запек, функционална чревна обструкция.

Обикновено всички тези странични ефекти изчезват след намаляване на предписаните дози или след като пациентът свикне с лекарството..

Освен това по време на лечението с лекарството може да се наблюдава:

  • Слабост, сънливост и умора;
  • атаксия;
  • Безсъние;
  • Виене на свят;
  • Кошмарите;
  • Объркване и раздразнителност
  • Тремор;
  • Двигателна възбуда, халюцинации, нарушено внимание;
  • Парестезия;
  • Припадъци;
  • Аритмия и тахикардия;
  • Гадене, киселини, стоматит, повръщане, промяна в цвета на езика, епигастрален дискомфорт;
  • Анорексия;
  • Повишена активност на чернодробните ензими, диария, жълтеница;
  • галакторея;
  • Промяна в потентността, либидо, оток на тестисите;
  • Копривна треска, сърбеж, пурпура;
  • Косопад;
  • Подути лимфни възли.

свръх доза

При различни пациенти реакциите към предозиране на Amitriptyline варират значително. При възрастни пациенти прилагането на повече от 500 mg от лекарството води до умерена или тежка интоксикация. Приемът на Амитриптилин в доза 1200 mg или повече провокира смърт.

Симптомите на предозиране могат да се развият бързо и внезапно или бавно и неусетно. През първите часове се забелязват халюцинации, състояние на възбуда, възбуда или сънливост. При прием на високи дози Амитриптилин често се наблюдават следното:

  • невропсихични симптоми: нарушения в работата на дихателния център, рязка депресия на централната нервна система, припадъци, намаляване на нивото на съзнанието до кома;
  • антихолинергични признаци: забавяне на чревната подвижност, мидриаза, треска, тахикардия, сухи лигавици, задържане на урина.

Тъй като симптомите на предозиране се засилват, промените в сърдечно-съдовата система също се увеличават, изразяващи се в аритмии (камерна фибрилация, нарушения на сърдечния ритъм, протичащи като Torsade de Pointes, камерна тахиаритмия). ЕКГ показва депресия на ST сегмент, удължаване на PR интервала, инверсия или изравняване на Т вълната, удължаване на QT интервала, разширяване на QRS комплекса и блокада на вътрешно сърдечната проводимост в различна степен, което може да прогресира до увеличаване на сърдечната честота, по-ниско кръвно налягане, интравентрикуларен блок, сърдечна недостатъчност и сърдечна спиране... Съществува и корелация между разширяването на QRS комплекса и тежестта на токсичните реакции в случай на остро предозиране. Често пациентите имат симптоми като хипокалиемия, метаболитна ацидоза, кардиогенен шок, ниско кръвно налягане, сърдечна недостатъчност. След като пациентът се събуди, отново са възможни отрицателни симптоми, изразени в атаксия, възбуда, халюцинации, объркване.

Като терапевтична мярка е необходимо да се спре приема на амитриптилин. Препоръчва се физостигминът да се прилага в доза 1-3 mg на всеки 1-2 часа интрамускулно или венозно, поддържане на водно-електролитен баланс и нормализиране на кръвното налягане, симптоматична терапия, инфузия на течности. Необходимо е също така да се следи сърдечно-съдовата активност, извършвана с помощта на ЕКГ в продължение на 5 дни, тъй като след 48 часа или по-късно може да се появи рецидив на остро състояние. Ефективността на промиването на стомаха, принудителната диуреза и хемодиализата се счита за ниска.

специални инструкции

Антидепресивният ефект на лекарството се развива 14-28 дни след началото на употребата.

Съгласно инструкциите, продуктът трябва да се приема с повишено внимание, когато:

  • Бронхиална астма;
  • Маниакално-депресивна психоза;
  • Алкохолизмът;
  • Епилепсия;
  • Потискане на хематопоетичната функция на костния мозък;
  • Базедовата болест;
  • Ангина пекторис;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Вътреокуларна хипертония;
  • Глаукома със затворен ъгъл;
  • шизофрения.

По време на лечението с Амитриптилин е забранено да шофирате кола и да работите с потенциално опасни механизми, които изискват висока концентрация на внимание, както и употребата на алкохол.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата на Амитриптилин при бременни жени не се препоръчва. Ако лекарството се предписва по време на бременност, пациентът трябва да бъде предупреден за потенциално високите рискове за плода, особено през третия триместър на бременността. Приемът на трициклични антидепресанти през третия триместър на бременността може да причини неврологични нарушения при новороденото. Има случаи на сънливост при новородени, чиито майки са приемали нортриптилин (метаболит на амитриптилин) по време на бременност, а някои деца имат случаи на задържане на урина..

Амитриптилинът се определя в кърмата. Съотношението на концентрациите му в кърмата и кръвната плазма е 0,4-1,5 при кърмените деца. По време на лечението с лекарството е необходимо да се спре кърменето. Ако по някаква причина това не е възможно, трябва да се провежда внимателно наблюдение на състоянието на детето, особено през първите 4 седмици от живота. Деца, чиито майки отказват да спрат лактацията, могат да изпитат нежелани странични ефекти.

Педиатрична употреба

При деца, юноши и млади пациенти (под 24 години), страдащи от депресия и други психични разстройства, антидепресантите, в сравнение с плацебо, увеличават риска от суицидни мисли и могат да провокират суицидно поведение. Затова при предписване на Амитриптилин се препоръчва внимателно да се претеглят потенциалните ползи от лечението и рискът от самоубийство..

Употреба при възрастни хора

При пациенти в напреднала възраст Амитриптилин може да доведе до развитие на лекарствена психоза, главно през нощта. След прекратяване на лекарството тези явления изчезват в рамките на няколко дни..

Лекарствени взаимодействия

Едновременната употреба на Амитриптилин и МАО инхибитори може да провокира серотонинов синдром, придружен от хипертермия, възбуда, миоклонус, тремор, объркване.

Амитриптилинът може да засили ефекта на фенилпропаноламин, епинефрин, норепинефрин, фенилефрин, ефедрин и изопреналин върху функционирането на сърдечно-съдовата система. В тази връзка не се препоръчва да се предписват деконгестанти, анестетици и други лекарства, съдържащи тези вещества, заедно с Амитриптилин..

Лекарството може да отслаби антихипертензивния ефект на метилдопа, гуанетидин, клонидин, резерпин и бетанидин, което може да изисква корекция на дозировката им.

Когато Амитриптилин се комбинира с антихистамини, понякога се наблюдава увеличаване на потискащия ефект върху централната нервна система, а с лекарства, които провокират екстрапирамидни реакции, увеличаване на честотата и тежестта на екстрапирамидните ефекти.

Едновременният прием на амитриптилин и някои антипсихотици (особено сертиндол и пимозид, както и соталол, халофантрин и цизаприд), антихистамини (терфенадин и астемизол) и лекарства, които удължават интервала на QT (антиаритмични средства, например, хинидин), увеличават риска от диагностициране на вентрикуларни вентрикули. Противогъбичните агенти (тербинафин, флуконазол) повишават серумната концентрация на амитриптилин, като по този начин засилват токсичните му свойства. Също така се съобщават прояви като припадък и развитие на пароксизми, характерни за камерната тахикардия (Torsade de Pointes)..

Барбитурати и други ензимни индуктори, по-специално карбамазепин и рифампицин, са способни да интензифицират метаболизма на амитриптилин, което води до намаляване на концентрацията му в кръвта и намаляване на ефективността на последния.

Когато се комбинира с блокери на калциевите канали, метилфенидат и циметидин, инхибиране на метаболитните процеси, характерни за амитриптилин, повишаване на неговото ниво в кръвната плазма и поява на токсични реакции.

При едновременната употреба на амитриптилин и антипсихотици трябва да се има предвид, че тези лекарства взаимно потискат взаимния метаболизъм, помагайки за намаляване на прага на конвулсивна готовност.

При предписване на амитриптилин във връзка с непреки антикоагуланти (производни на индадион или кумарин) антикоагулантният ефект на последния може да се увеличи.

Амитриптилинът може да влоши хода на депресията, предизвикана от глюкокортикостероидни лекарства. Съвместният прием с антиконвулсанти може да засили депресивния ефект върху централната нервна система, да намали прага на припадъчната активност (когато се приема във високи дози) и да доведе до отслабване на ефекта от лечението с последния.

Комбинацията на амитриптилин с лекарства за лечение на тиреотоксикоза увеличава риска от агранулоцитоза. При пациенти с хиперфункция на щитовидната жлеза или пациенти, приемащи лекарства за щитовидна жлеза, рискът от развитие на аритмия се увеличава, поради което се препоръчва да се внимава, когато се използва амитриптилин при тази категория пациенти.

Флувоксамин и флуоксетин могат да увеличат съдържанието на амитриптилин в плазмата, което може да изисква намаляване на дозата на последния. Когато този трицикличен антидепресант се предписва заедно с бензодиазепини, фенотиазини и антихолинергици, понякога има взаимно увеличение на централните антихолинергични и седативни ефекти и увеличаване на риска от развитие на епилептични пристъпи поради намаляване на прага на припадък.

Естрогените и съдържащите естроген орални контрацептиви могат да увеличат бионаличността на амитриптилин. За да се поддържа ефикасността или да се намали токсичността, се препоръчва намаляване на дозата на амитриптилин или естроген. Също така в някои случаи прибягват до отказ от наркотици..

Комбинацията от амитриптилин с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата може да увеличи риска от развитие на психотични разстройства и объркване. Когато лекарството се предписва заедно с фенитоин, метаболитните процеси на последния се инхибират, което понякога води до увеличаване на токсичния му ефект, придружен от тремор, атаксия, нистагъм и хиперрефлексия. В началото на лечението с амитриптилин при пациенти, приемащи фенитоин, е необходимо да се контролира съдържанието на последния в кръвната плазма поради повишения риск от потискане на метаболизма му. Трябва също така да провеждате постоянно наблюдение на тежестта на терапевтичния ефект на амитриптилин, тъй като може да се наложи дозата му да се коригира нагоре.

Препаратите от жълт кантарион намаляват максималната концентрация на амитриптилин в кръвната плазма с около 20%, което се дължи на активирането на метаболизма на това вещество, което се осъществява в черния дроб с помощта на изоензима CYP3A4. Това явление увеличава риска от развитие на серотонинов синдром, във връзка с което може да е необходимо да се коригира дозата на амитриптилин в съответствие с резултатите от определянето на неговата концентрация в кръвната плазма.

Комбинацията от амитриптилин и валпроева киселина намалява клирънса на амитриптилин от кръвната плазма, което може да увеличи съдържанието на амитриптилин и неговия метаболит нортриптилин. В този случай се препоръчва постоянно да се следи нивото на нортриптилин и амитриптилин в кръвната плазма, за да се намали дозата на последния, ако е необходимо.

Приемът на високи дози амитриптилин и литиеви препарати за повече от 6 месеца може да провокира развитието на сърдечно-съдови усложнения и припадъци. В този случай понякога се определят признаци на невротоксично действие, а именно: дезорганизация на мисленето, тремор, лоша концентрация, увреждане на паметта. Това е възможно дори при назначаване на амитриптилин в средни дози и нормална концентрация на литиеви йони в кръвта..

Аналози

Аналозите на амитриптилин са: Амитриптилин Никомед, Амитриптилин-Гриндекс, Апо-Амитриптилин и Веро-Амитриптилин.

Условия за съхранение

Лекарството трябва да се съхранява на сухо, недостъпно за деца, при температура 15-25 ° C.

Срок на годност 4 години.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за Amitriptyline

Обикновено лекарите оставят положителни отзиви за Амитриптилин, считайки го за добър антидепресант. Въпреки това много пациенти се оплакват от голям брой нежелани реакции по време на лечението (сухота в устата, апатия, сънливост). Пристрастяването към наркотика също понякога се развива. Амитриптилин трябва да се използва само според указанията на специалист. Има съобщения и за наркотичния ефект на лекарството.

Цената на Амитриптилин в аптеките

Приблизителната цена за Amitriptyline под формата на таблетки с дозировка от 10 mg е 24-33 рубли, а с дозировка 25 mg - 20-56 рубли (пакетът съдържа 50 броя). Цената на лекарството под формата на разтвор варира от 42 до 47 рубли (пакетът съдържа 10 ампули).

Амитриптилин

Внимание! Това лекарство може да има особено нежелано взаимодействие с алкохола! Повече информация.

Показания за употреба

Депресия (особено с тревожност, възбуда и нарушения на съня, включително в детска възраст, ендогенни, инволюционни, реактивни, невротични, лекарствени, с органично увреждане на мозъка, отнемане на алкохол), шизофренични психози, смесени емоционални разстройства, поведенчески разстройства (активност и внимание), нощна енуреза (с изключение на пациенти с хипотония на пикочния мехур), булимия нерва, синдром на хронична болка (хронична болка при пациенти с рак, мигрена, ревматични заболявания, атипична болка в лицето, похерпетична невралгия, посттравматична невропатия, диабет и др. периферна невропатия), главоболие, мигрена (профилактика), язва на стомаха и 12 дуоденална язва.

Възможни аналози (заместители)

Активна съставка, група

Доза от

Dragee, капсули, разтвор за мускулно приложение, таблетки, филмирани таблетки

Противопоказания

Свръхчувствителност, употребата заедно с МАО инхибитори и 2 седмици преди започване на лечението, миокарден инфаркт (остър и подостър период), остра алкохолна интоксикация, остра интоксикация с хипнотици, аналгетични и психоактивни лекарства, глаукома със затваряне на ъгъл, тежка AV и интравентрикуларна блокада на снопа ( Неговият, AV блок II степен), лактационен период, възраст на децата (до 6 години - орални форми, до 12 години с интрамускулно и венозно приложение). Хроничен алкохолизъм, бронхиална астма, маниакално-депресивна психоза, инхибиране на хематопоезата на костния мозък, CVS заболявания (стенокардия, аритмия, сърдечен блок, СНЧ, инфаркт на миокарда, артериална хипертония), инсулт, намалена двигателна функция на стомашно-чревния тракт (риск от паралитична чревна непроходимост),, чернодробна и / или бъбречна недостатъчност, тиреотоксикоза, простатна хиперплазия, задържане на урина, хипотония на пикочния мехур, шизофрения (възможно е активиране на психоза), епилепсия, бременност (особено в първия триместър), старост.

Как се използва: дозировка и курс на лечение

Вътре, без дъвчене, веднага след хранене (за намаляване на дразненето на стомашната лигавица). Първоначалната доза за възрастни е 25-50 mg през нощта, след това дозата се увеличава в рамките на 5-6 дни до 150-200 mg / ден в 3 разделени дози (максималната част от дозата се приема през нощта). Ако не настъпи подобрение в рамките на 2 седмици, дневната доза се увеличава до 300 mg. Когато признаците на депресия изчезнат, дозата се намалява до 50-100 mg / ден и терапията продължава най-малко 3 месеца. В напреднала възраст, с леки разстройства, се предписва в доза 30-100 mg / ден (през нощта), след достигане на терапевтичния ефект преминават към минималната ефективна доза - 25-50 mg / ден.

In / m или / in (инжектира се бавно) в доза 20-40 mg 4 пъти на ден, като постепенно се заменя с перорално приложение. Продължителност на лечението - не повече от 6-8 месеца.

С нощна енуреза при деца 6-10 години - 10-20 mg / ден през нощта, 11-16 години - 25-50 mg / ден.

Деца като антидепресант: от 6 до 12 години - 10-30 mg или 1-5 mg / kg / ден частично, в юношеска възраст - 10 mg 3 пъти на ден (при необходимост до 100 mg / ден).

За предотвратяване на мигрена, с хронична болка от неврогенен характер (включително продължително главоболие) - от 12,5-25 до 100 mg / ден (максималната част от дозата се приема през нощта).

фармакологичен ефект

Антидепресант (трицикличен антидепресант). Освен това има някои аналгетици (централен генезис), блокиране на Н2-хистамин и антисеротонинови ефекти, помага за премахване на мокрото състояние и намалява апетита.

Има силен периферен и централен антихолинергичен ефект поради висок афинитет към m-холинергичните рецептори; силен седативен ефект, свързан с афинитет към Н1-хистаминовите рецептори и блокиращо алфа-адренергично действие. Той има свойствата на антиаритмично лекарство от подгрупа Ia, като хинидин в терапевтични дози, забавя камерната проводимост (в случай на предозиране може да причини тежка интравентрикуларна блокада).

Механизмът на антидепресантното действие е свързан с повишаване на концентрацията на норепинефрин в синапсите и / или серотонин в централната нервна система (намаляване на тяхната реабсорбция). Натрупването на тези невротрансмитери става в резултат на инхибиране на обратното им поемане от мембраните на пресинаптичните неврони. При продължителна употреба намалява функционалната активност на бета-адренергичните и серотониновите рецептори в мозъка, нормализира адренергичното и серотонергичното предаване, възстановява баланса на тези системи, нарушен в депресивни условия. Намалява тревожността, възбудата и депресивните прояви в случай на тревожно-депресивни състояния.

Механизмът на антиулцерно действие се дължи на способността да блокира Н2-хистаминовите рецептори в париеталните клетки на стомаха, както и да има седативен и m-антихолинергичен ефект (в случай на язва на стомаха и дванадесетопръстника, той облекчава болката, помага за ускоряване на заздравяването на язва).

Ефикасността при мокротене очевидно се дължи на антихолинергичната активност, водеща до повишена способност на пикочния мехур да се разтяга, директна бета-адренергична стимулация, алфа-адренергична агонистична активност, придружена от повишен тонус на сфинктера и централна блокада на поемането на серотонин..

Осигурява централен аналгетичен ефект, който се смята, че е свързан с промени в концентрацията на моноамини в централната нервна система, особено серотонин, и ефекти върху ендогенните опиоидни системи.

Механизмът на действие при булимия нерва е неясен (може да е подобен на този при депресия). Показан е ясен ефект на лекарството при булимия при пациенти както без депресия, така и в негово присъствие, докато намаление на булимия може да се наблюдава без съпътстващо отслабване на самата депресия.

По време на обща анестезия понижава кръвното налягане и телесната температура. Не инхибира МАО.

Антидепресантният ефект се развива в рамките на 2-3 седмици след началото на употребата.

Странични ефекти

Антихолинергични ефекти: замъглено зрение, акомодална парализа, мидриаза, повишено вътреочно налягане (само при индивиди с локална анатомична предразположеност - тесен ъгъл на предната камера), тахикардия, сухота в устата, объркване, делирий или халюцинации, запек, паралитична чревна обструкция, затруднено уриниране намаляване на изпотяването.

От нервната система: сънливост, астения, припадък, тревожност, дезориентация, халюцинации (особено при пациенти в напреднала възраст и при пациенти с болест на Паркинсон), тревожност, възбуда, двигателен неспокойствие, мания, хипомания, агресивност, увреждане на паметта, обезценяване, повишена депресия, намалена способност за концентрация, безсъние, "кошмари", прозяване, астения; активиране на симптомите на психоза; главоболие, миоклонус; дизартрия, тремор на малки мускули, особено ръце, ръце, глава и език, периферна невропатия (парестезия), миастения гравис, миоклонус; атаксия, екстрапирамиден синдром, повишена честота и засилване на епилептичните припадъци; EEG промени.

От CVS: тахикардия, сърцебиене, замаяност, ортостатична хипотония, неспецифични промени в ЕКГ (интервал S-T или Т вълна) при пациенти без сърдечно заболяване; аритмия, лабилност на артериалното налягане (понижаване или повишаване на кръвното налягане), нарушение на интравентрикуларната проводимост (разширяване на QRS комплекса, промени в интервала P-Q, клонче на клончето).

От храносмилателната система: гадене, по-рядко - хепатит (включително дисфункция на черния дроб и холестатична жълтеница), киселини, повръщане, гастралгия, повишен апетит и телесно тегло или намален апетит и телесно тегло, стоматит, промени в вкуса, диария, потъмняване на езика.

От ендокринната система: увеличаване на размера (оток) на тестисите, гинекомастия; увеличение на размера на млечните жлези, галакторея; понижено или повишено либидо, намалена потентност, хипо- или хипергликемия, хипонатриемия (намалено производство на вазопресин), синдром на неподходяща секреция на ADH.

От страна на хематопоетичните органи: агранулоцитоза, левкопения, тромбоцитопения, пурпура, еозинофилия.

Алергични реакции: кожен обрив, сърбеж по кожата, копривна треска, фоточувствителност, подуване на лицето и езика.

Други: косопад, шум в ушите, оток, хиперпирексия, подути лимфни възли, задържане на урина, полакиурия, хипопротеинемия.

Симптоми на отнемане: с внезапно оттегляне след продължително лечение - гадене, повръщане, диария, главоболие, неразположение, нарушения на съня, необичайни сънища, необичайна възбуда; с постепенно оттегляне след продължително лечение - раздразнителност, двигателна неспокойност, нарушения на съня, необичайни сънища.

Връзката с лекарството не е установена: синдром, подобен на лупус (миграционен артрит, поява на антинуклеарни антитела и положителен ревматоиден фактор), чернодробна дисфункция, агегузия.

Локални реакции към IV приложение: тромбофлебит, лимфангит, усещане за парене, алергични кожни реакции. Симптоми От страна на централната нервна система: сънливост, ступор, кома, атаксия, халюцинации, тревожност, психомоторна възбуда, намалена способност за концентрация, дезориентация, объркване, дизартрия, хиперрефлексия, мускулна ригидност, хореоатетоза, епилептичен синдром.

От страна на CVS: понижено кръвно налягане, тахикардия, аритмия, нарушена интракардиална проводимост, промени в ЕКГ (особено QRS), характерни за интоксикация с трициклични антидепресанти, шок, сърдечна недостатъчност; в много редки случаи - сърдечен арест.

Други: респираторна депресия, задух, цианоза, повръщане, пирексия, мидриаза, повишено изпотяване, олигурия или анурия.

Симптомите се развиват 4 часа след предозиране, достигат максимум след 24 часа и продължават 4-6 дни. Ако се подозира предозиране, особено при деца, пациентът трябва да бъде хоспитализиран.

Лечение: за перорално приложение: промиване на стомаха, назначаване на активен въглен; симптоматична и поддържаща терапия; с тежки антихолинергични ефекти (понижаване на кръвното налягане, аритмии, кома, миоклонични епилептични припадъци) - въвеждането на инхибитори на холинестеразата (не се препоръчва употребата на физостигмин поради повишения риск от припадъци); поддържане на кръвното налягане и водно-електролитния баланс. Показва контрол върху функциите на CVS (включително ЕКГ) в продължение на 5 дни (рецидив може да възникне след 48 часа и по-късно), антиконвулсивна терапия, механична вентилация и други мерки за реанимация. Хемодиализата и принудителната диуреза са неефективни.

специални инструкции

Преди започване на лечението е необходим контрол на кръвното налягане (при пациенти с ниско или лабилно кръвно налягане може да се понижи още повече); в периода на лечение - контрол на периферната кръв (в някои случаи може да се развие агранулоцитоза, поради което се препоръчва да се следи кръвната картина, особено с повишаване на телесната температура, развитието на грипоподобни симптоми и тонзилит), с продължителна терапия - контрол на функциите на CVS и черния дроб. При възрастни хора и пациенти със заболявания на ССЗ е показано проследяване на сърдечната честота, кръвното налягане, ЕКГ. На ЕКГ могат да се появят клинично незначителни промени (изглаждане на Т вълната, депресия на S-T сегмента, разширяване на QRS комплекса).

Парентералното приложение е възможно само в болнична обстановка, под наблюдението на лекар, при спазване на почивка в леглото в първите дни на терапията.

Трябва да се внимава при рязко движение в изправено положение от "легнало" или "седнало" положение.

По време на периода на лечение трябва да се изключи употребата на етанол..

Предписва се не по-рано от 14 дни след премахването на МАО инхибиторите, като се започне с малки дози.

При внезапно спиране на приема след дългосрочно лечение е възможно развитието на синдром на отнемане..

Лекарството в дози над 150 mg / ден намалява прага на припадъчна активност (рискът от епилептични припадъци при предразположени пациенти трябва да се вземе предвид, както и при наличие на други фактори, предразполагащи към появата на конвулсивен синдром, например, мозъчно увреждане на всякаква етиология, едновременната употреба на антипсихотични лекарства (невролептици), по време на периода на отказ от етанол или изтегляне на лекарства с антиконвулсантни свойства, като бензодиазепини).

Тежката депресия се характеризира с риска от суицидни действия, които могат да продължат, докато не се постигне значителна ремисия. В тази връзка, в началото на лечението, комбинация с лекарства от бензодиазепиновата група или антипсихотични лекарства и постоянно медицинско наблюдение (инструктирайте упълномощени лица да съхраняват и отпускат лекарства).

При пациенти с циклични афективни разстройства по време на депресивната фаза по време на терапията могат да се развият манийни или хипоманични състояния (необходимо е да се намали дозата или да се отмени лекарството и да се предпише антипсихотично лекарство). След облекчаване на тези състояния, ако е посочено, лечението с ниски дози може да бъде възобновено.

Поради възможни кардиотоксични ефекти е необходимо повишено внимание при лечение на пациенти с тиреотоксикоза или пациенти, приемащи препарати на хормоните на щитовидната жлеза.

В комбинация с електроконвулсивна терапия се предписва само при внимателно медицинско наблюдение..

При предразположени пациенти и пациенти в напреднала възраст може да провокира развитието на лекарствени психози, главно през нощта (след прекратяване на лекарството те изчезват в рамките на няколко дни).

Може да причини паралитична непроходимост на червата, главно при пациенти с хроничен запек, хора в напреднала възраст или при пациенти, които трябва да останат в леглото.

Преди да извърши обща или локална анестезия, анестезиологът трябва да бъде предупреден, че пациентът приема лекарството.

Поради антихолинергичния ефект е възможно да се намали разкъсването и относително увеличаване на количеството слуз в слъзната течност, което може да доведе до увреждане на роговия епител при пациенти, използващи контактни лещи.

При продължителна употреба се увеличава честотата на зъбния кариес. Необходимостта от рибофлавин може да се увеличи.

Проучването на репродукцията при животни разкрива неблагоприятен ефект върху плода и няма адекватни и строго контролирани проучвания при бременни жени. При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна раздразнителност, хипотония или хипертония, тремор или спастични явления), лекарството постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

Децата са по-чувствителни към остро предозиране, което трябва да се счита за опасно и потенциално фатално за тях.

По време на лечението трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на други потенциално опасни дейности, които изискват повишена концентрация на вниманието и скорост на психомоторните реакции.

Приложение по време на бременност и кърмене

При бременни жени лекарството трябва да се използва само ако предвидената полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Преминава в кърмата и може да причини сънливост при кърмачета. За да се избегне развитието на синдром на отнемане при новородени (проявява се от задух, сънливост, чревни колики, повишена нервна възбудимост, повишено или понижено кръвно налягане, тремор или спастични явления), лекарството постепенно се отменя поне 7 седмици преди очакваното раждане.

взаимодействие

С комбинираната употреба на етанол и лекарства, които потискат централната нервна система (включително други антидепресанти, барбитурати, бензадиазепини и общи анестетици), е възможно значително увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система, респираторна депресия и хипотензивен ефект.

Повишава чувствителността към напитки, съдържащи етанол.

Увеличава антихолинергичния ефект на лекарства с антихолинергична активност (например фенотиазини, антипаркинсонови лекарства, амантадин, атропин, бипериден, антихистамини), което увеличава риска от странични ефекти (от централната нервна система, зрение, черва и пикочен мехур).

Когато се използва заедно с антихистаминови лекарства, клонидин - увеличаване на инхибиращия ефект върху централната нервна система; с атропин - увеличава риска от паралитична чревна непроходимост; с лекарства, които причиняват екстрапирамидни реакции - увеличаване на тежестта и честотата на екстрапирамидните ефекти.

При едновременната употреба на лекарството и индиректните антикоагуланти (кумаринови или индадионови производни) е възможно увеличаване на антикоагулантната активност на последния.

Лекарството може да изостри депресията, причинена от GCS.

В комбинация с антиконвулсивни лекарства е възможно да се увеличи инхибиращият ефект върху централната нервна система, да се намали прага на припадъчната активност (когато се използва във високи дози) и да се намали ефективността на последното.

Лекарствата за лечение на тиреотоксикоза увеличават риска от развитие на агранулоцитоза.

Намалява ефективността на фенитоин и алфа-блокери.

Инхибиторите на микрозомално окисление (циметидин) удължават Т1 / 2, повишават риска от развитие на токсични ефекти на лекарството (може да се наложи намаляване на дозата с 20-30%), индуктори на микрозомни чернодробни ензими (барбитурати, карбамазепин, фенитоин, никотин и орални контрацептиви) намаляват плазмената концентрация и намаляване на ефективността на лекарството.

Флуоксетин и флувоксамин повишават концентрацията на лекарството в плазмата (може да е необходимо да се намали дозата на амитриптилин с 50%).

В комбинация с антихолинергици, фенотиазини и бензодиазепини - взаимно усилване на седативни и централни антихолинергични ефекти и повишен риск от епилептични припадъци (понижаване на прага на припадъчна активност); фенотиазините в допълнение могат да повишат риска от невролептичен злокачествен синдром.

При едновременната употреба на амитриптилин с клонидин, гуанетидин, бетанидин, резерпин и метилдопа - намаляване на хипотензивния ефект на последния; с кокаин - рискът от развитие на сърдечна аритмия.

Перорални контрацептивни лекарства и естрогени, съдържащи естроген, могат да повишат бионаличността на лекарството; антиаритмичните лекарства (като хинидин) увеличават риска от развитие на нарушения на ритъма (възможно забавяне на метаболизма на лекарството).

Комбинираната употреба с дисулфирам и други инхибитори на ацеталдехидрогеназата провокира делириум.

Несъвместим с МАО инхибиторите (може да увеличи честотата на периодите на хиперпирексия, тежки гърчове, хипертонични кризи и смърт на пациента).

Пимозид и пробукол могат да увеличат сърдечните аритмии, което се проявява в удължаването на Q-T интервала на ЕКГ.

Засилва ефекта върху CVS на епинефрин, норепинефрин, изопреналин, ефедрин и фенилефрин (включително когато тези лекарства са част от локалните анестетици) и увеличава риска от развитие на сърдечна аритмия, тахикардия и тежка артериална хипертония.

Когато се прилага заедно с алфа-адреностимуланти за интраназално приложение или за употреба в офталмологията (със значителна системна абсорбция), вазоконстрикторният ефект на последния може да се увеличи.

Когато се приема заедно с хормоните на щитовидната жлеза - взаимно засилване на терапевтичния ефект и токсичен ефект (включва сърдечни аритмии и стимулиращ ефект върху централната нервна система).

М-антихолинергичните и антипсихотичните лекарства (невролептици) увеличават риска от развитие на хиперпирексия (особено при горещо време).

Когато се прилага заедно с други хематотоксични лекарства, е възможно повишаване на хематотоксичността.

Условия за съхранение

На място, недостъпно за деца, сухо, защитено от светлина при температура, която не надвишава 25 ° С.

Amitriptyline таблетки инструкции за употреба - аналози - рецензии

Амитриптилинът е член на трицикличния клас антидепресанти. Това е един от най-активните представители на своя клас. Амитриптилинът е широко разпространен поради ниската си цена и наличността за повечето пациенти.

Освободете формуляра

Амитриптилин се предлага под формата на инжекционни разтвори, покрити и без покритие таблетки, а също и под формата на хапчета. Формата с удължено освобождаване (с продължително действие) се прави под формата на капсули.

Има разлики в дозировката на различни форми. Разтворът се произвежда със скорост 10 mg от веществото в 1 ml, в ампули от 1 ml и 2 ml. Таблетките без покритие съдържат 25 mg активна съставка, в черупката - 10, 25, 50, 75 mg. Капсулите съдържат 50 mg амитриптилин.

композиция

Активната съставка на лекарството, независимо от формата на освобождаване, е амитриптилин. Спомагателните съставки могат да варират. Разтворът съдържа вода за инжектиране и монозахарид. Таблетките съдържат лактоза, целулоза, магнезий, натрий, силиций и титанови съединения, както и повидон. Таблетките с покритие се отличават с наличието на нишесте, талк, пропилен гликол. Капсулите съдържат желатин и багрила.

Само активното вещество има ефект върху организма, останалите компоненти на лекарството нямат лекарствена активност. Лекарството се отпуска строго според предписанието.

фармакологичен ефект

Амитриптилинът е член на трицикличния клас антидепресанти. Това е един от най-активните представители на своя клас. Амитриптилинът е широко разпространен поради ниската си цена и наличността за повечето пациенти.

Терапевтичният ефект на амитриптилина се основава на инхибирането на обратното приемане на редица моноамини, предимно норепинефрин, допамин и серотонин. В опростена версия този механизъм изглежда така.

Невроните на мозъка, съдържащи в своите окончания прекурсори на моноамини, предават импулси към други клетки, използвайки изброените вещества. Когато импулс премине, моноамини се освобождават от клетката в синаптичната цепнатина и предават информация на друга клетка. След това те се връщат отново в клетката - този процес се нарича обратно захващане - действието на амитриптилина е насочено към него..

Норепинефринът, допаминът и серотонинът са отговорни за подобряване на настроението, намаляване на болката и намаляване на тревожността. Депресията е една от проявите на липса на моноамини. Амитриптилинът блокира обратното поемане на тези вещества, докато тяхното количество в синаптичната цепнатина между клетките се увеличава. Клетката, в която моноамини не се връщат, започва интензивно да синтезира нови. Това не се случва веднага, което обяснява забавеното действие на лекарството. Колкото повече моноамини произвежда неврон, толкова повече от тях отива към друг неврон, толкова по-изразено се подобрява настроението.

В допълнение към изброените свойства, амитриптилинът има още едно - намалява влиянието на парасимпатиковата и частично симпатиковата част на вегетативната нервна система, което е придружено от голям брой странични ефекти.

Показания

Използването на амитриптилин е оправдано в следните случаи:

  • Депресия в тежка степен, включително с тревожен компонент, възбуда, възбуда, халюцинации;
  • Намалено настроение поради органична патология на мозъка;
  • Шизофрения с депресивен синдром;
  • Синдром на силна болка при различни соматични патологии;
  • Тежки нарушения на съня;
  • Тежки хранителни разстройства;
  • Нощна инконтиненция на урина при деца с психогенен характер;
  • Тревожно-фобични разстройства.

За профилактични цели амитриптилин може да се използва при пациенти с чести и тежки мигренозни пристъпи..

Противопоказания

Амитриптилин, независимо от показанията, не се предписва, ако пациентът има следните заболявания:

  • Декомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • Декомпенсирано бъбречно и / или чернодробно увреждане;
  • Инфаркт на миокарда на възраст по-малко от месец;
  • Хипертонични заболявания на последния етап с висок риск;
  • Глаукома;
  • Тежки аритмии, блокада на провеждането на сърдечен импулс от всяка локализация;
  • Аденом на простатата;
  • Възраст до 12 години;
  • Заболявания на червения костен мозък;
  • Пептична язва на която и да е част от храносмилателния канал;
  • Алергични реакции към компонентите на лекарството;
  • Биполярно разстройство с маниакален синдром.

Бременността и кърменето са противопоказания за предписване на високи дози от лекарството. Възможността за предписване на амитриптилин за деца и бременни жени трябва да бъде попитана отделно.

Странични ефекти

Тъй като това средство засяга различни структури на тялото, включително вегетативната нервна система, има голям брой странични ефекти. Вегетативната нервна система регулира функционалната активност на всички вътрешни органи, следователно първоначалното назначаване на амитриптилин изисква внимателно наблюдение на състоянието на жизнените функции на организма.

Често се наблюдава реакция от страна на сърдечно-съдовата система. Проявява се в понижение на налягането, припадане на фона на хипотония, увеличаване на сърдечната честота и блокиране на импулсната проводимост. Много пациенти в прегледите посочват нарушения на стомашно-чревния тракт: сухота в устата, запек и понякога гадене. В началото на приема мнозина имат дилатация на учениците, зрителни увреждания, неспособност да съсредоточат погледа си върху темата.

Лечението често води до сънливост, намалена концентрация, повишен апетит и наддаване на тегло. Вариант на нормата, когато се приема, е намаляване на сексуалното желание, невъзможността за постигане на сексуално удовлетворение. При мъжете може да се наблюдава уголемяване на гърдите - гинекомастия.

В редки случаи са възможни смущения в чувствителността, усещане за парене и пълзене под кожата. При малък брой пациенти амитриптилинът инхибира активността на червения костен мозък, намалявайки съдържанието на всички кръвни клетки.

Един от най-опасните странични ефекти е повишеният риск от самоубийство. Препоръчително е да започнете приема на лекарството в болница под наблюдението на медицински персонал. Преди да предпишете лекарството, трябва да се уверите, че пациентът няма мисли за самоубийство. В случай на съмнителен отговор, предпишете по-модерни и по-безопасни лекарства.

свръх доза

С увеличаване на дозата на лекарството над 0,5 g могат да се появят симптоми, показващи предозиране. В този случай има депресия на съзнанието до кома или, обратно, вълнение с халюцинации и делириум. Ако се превиши допустимата доза, вероятността от странични ефекти се увеличава. В същото време практически всички пациенти имат сърдечни нарушения, до тежки аритмии. Дози над 1 g могат да бъдат фатални.

В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде хоспитализиран в интензивното отделение. Когато използвате лекарството вътре, трябва да направите промивка на стомаха, клизма и да предпишете сорбенти. След това - започнете детоксикация и симптоматична терапия. В случай на инжектиране начин на приложение не трябва да се предписва стомашна промивка и сорбенти. Ако пациентът е изпил повече от предписаната доза, но не са наблюдавани патологични реакции, е необходимо внимателно наблюдение на пациента през деня.

Дозов режим

Дозата амитриптилин се избира индивидуално за всеки пациент. Известно е, че в минимални дози агентът практически няма терапевтичен ефект. Средните дози имат стимулиращ ефект, високите дози имат седативен ефект. Тази информация се използва при избора на режим на дозиране..

Първо, 50 mg от лекарството се предписва веднъж на ден, след това всяка доза постепенно се увеличава с 25 mg. Средната терапевтична доза се счита за 200 mg, но ако е необходимо, тя може да бъде увеличена или намалена. Интервалите на концентрация, водещи до възбуждащ и седативен ефект, са индивидуални за всеки пациент. Ефектът от лекарството може да се наблюдава най-малко две седмици след началото на приложението.

Инструкции за употреба

Лекарството се приема веднъж или два пъти на ден след хранене. Дневната доза се разделя по равно между дозите. Ако лекарството се приема веднъж на ден, трябва да го пиете вечер след вечеря. По време на лечението е забранено шофирането на превозни средства, извършването на работа, която изисква постоянна концентрация на вниманието. С рязко спиране на употребата на лекарството е възможно развитието на синдром на отнемане. Необходимо е допълнително да се изяснят схемите за изтегляне на амитриптилин.

Трицикличният антидепресант не трябва да се комбинира с алкохол. Опасно е да пиете алкохол както преди приема на хапчето, така и в ползите от него. Научете повече за взаимодействието между амитриптилин и алкохол. Освен това е забранено приемането на амитриптилин с инхибитори на МАО, други трициклични антидепресанти, антипаркинсонови лекарства, ганглионни блокери. Предписвайте с повишено внимание, когато приемате SSRIs, транквилизатори, невролептици, адреномиметици.

Аналози

Амитриптилин е не само името на лекарството, но и активната съставка. Има аналози с търговски имена, където след основното вещество е името на компанията, например, амитриптилин никомед - лекарство от компанията Nycomed. Следните лекарства са подобни по действие на амитриптилин:

Първото лекарство в списъка също има активната съставка амитриптилин, останалото - други вещества от списъка на трицикличните антидепресанти. Средствата не са взаимозаменяеми, трябва да се консултирате с лекар, за да промените схемата на лечение.

Отзиви

Прегледи на пациенти, приемащи амитриптилин: